84358-12-3/N-Boc-3-哌啶甲酸的制備和應用

背景及概述^[1-3]

N-Boc-3-哌啶甲酸是一種有機中間體，可由哌啶-3-羧酸經過Boc保護得到。有文獻報道N-Boc-3-哌啶甲酸可用于制備各種嘧啶衍生物，該類衍生物廣泛應用于醫藥合成中。

制備^[1]

向哌啶-3-羧酸（1.29g，10mmol）在THF（20mL）中的混合物中加入4N氫氧化鈉水溶液（5mL）和二碳酸二叔丁酯（2.62g，12mmol），并將反應混合物攪拌6小時。用3NHCl（7mL）酸化反應混合物，并用乙酸乙酯萃取三次。用水（2X）和鹽水洗滌合并的有機萃取物，干燥，過濾，并真空濃縮，得到N-Boc-3-哌啶甲酸，白色固體，產量（2.11g）。

應用^[2-3]

應用一、

CN201410457503.1公開了一種嘧啶衍生物1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶的制備方法，1-(2-嘧啶基)-3-(N-叔丁氧羰基)胺甲基哌啶及相關的衍生物在藥物化學及有機合成中具有廣泛應用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸為起始原料，經過酯化、還原、縮合、取代、脫叔丁氧羰基保護、縮合、還原、上叔丁氧羰基保護得到目標產物，該化合物是重要的醫藥中間體。

應用二、

CN201710405676.2公開了一種5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺的制備方法，5-溴嘧啶化合物(1-(5-溴嘧啶-2-基)哌啶-3-基)甲胺及相關的衍生物在藥物化學及有機合成中具有廣泛應用。方法如下：以N-Boc-3-哌啶甲酸為起始原料，經過酯化、還原、縮合、取代、脫叔丁氧羰基保護、縮合、還原得到目標產物，該化合物是重要的醫藥中間體。

參考文獻

[1]From PCT Int.Appl.,2001080813,01Nov2001

[2][中國發明]CN201410457503.1一種嘧啶衍生物的制備方法

[3][中國發明]CN201710405676.2一種5-溴嘧啶化合物的制備方法