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79902-63-9 / 辛伐他汀,知多少?

生活水平在提高,人們吃的越來越好,運動的越來越少。高血脂發病率在直線上升,而高血脂更是心腦血管疾病的罪魁禍首,所以降脂格外重要。降低血脂,要有健康的生活方式。但對于一些高膽固醇血癥,健康生活方式的同時,也要結合藥物治療。提到降血脂藥,您最為熟悉的可能就是辛伐他汀啦。辛伐他汀是羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,臨床廣泛用于心血管疾病的防治。目前研究發現辛伐他汀能夠對多種腫瘤發揮作用,其對肝癌、胰腺癌、結腸癌、肺癌、乳腺癌、骨肉瘤、腎癌、膀胱癌等均有顯著抑制作用,但對皮膚癌、前列腺癌等的作用仍存爭議。而辛伐他汀作為臨床上廣泛使用的藥物,更加亟需明確其在腫瘤中的作用機制。

辛伐他汀,知多少?

什么作用?

① 高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的治療。降低總膽固醇、低密度脂蛋白(LDL-C)、和甘油三酯等,可升高高密度脂蛋白(HDL-C)。

② 冠心病和缺血性腦卒中的防治??寡追€定斑塊,降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低中風和短暫性腦缺血的危險性。

怎么產生作用的?

人體血液里的膽固醇大部分是在肝臟合成的。“他汀”類降脂藥一方面可以阻止膽固醇合成,使得進入到血液里的膽固醇減少;另一方面,還可以增加肝臟清除血液里膽固醇的能力,這樣血液里的膽固醇就會有明顯的下降。

此外,“他汀”還能夠抑制血管內皮的炎癥反應,減少“壞膽固醇”在體內的氧化、穩定粥樣斑塊,改善血管內皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖等,從而延緩動脈粥樣硬化的發生和發展,腦梗死、心肌梗塞、冠心病等的危險就相應減少了。

怎么吃?

建議起始劑量為每天10-20mg,晚間一次服用。

對于單純的降血脂,患者起始劑量為10mg。對于因存在冠心病、糖尿病、周圍血管疾病、卒中或其他腦血管疾病史而屬于冠狀動脈性心臟病高危人群的患者,推薦的起始劑量為20-40mg/天。

如果服用后血脂不能達標,或者需要更加強化的降脂,比如說心肌梗死、心絞痛等情況,可以換成其他“他汀”治療。

為什么一定要晚上吃呢?

作用機制是通過抑制羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶這個關鍵酶實現的,通過控制這個關鍵酶進而達到抑制內源性膽固醇的合成的目的。因為上面提到的這個關鍵酶在晚上活性最強,合成膽固醇最旺盛。所以,想要控制膽固醇的合成高峰必須控制晚上這個時間段。

什么副作用?

藥物是把雙刃劍,都有其獨特的副作用。

①肌肉毒性

可能服藥期間,出現肌痛、肌乏力、跛行,嚴重者可引起橫紋肌溶解(肌溶解)的情況。必須檢查肌酶,理論上超標10倍以上的情況,應停藥。一般我們在服用前需要檢查,服用后1-3個月必須復查,早發現早處理,早停藥。

②肝損害

長期服用可能會影響肝功能,在治療過程中,若發現轉氨酶升高3倍或以上時應停藥。但一般停藥后,轉氨酶通常會在2~3個月內恢復正常。

③ 糖尿病

長期服用期間,定期監測血糖,及時發現,及時糾正,但是一般不因擔心血糖問題,就停服他汀類藥物。因為他汀能給必須服用的患者帶來的好處,大于帶來糖尿病的風險。

④ 其他

惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、失眠、抑郁、嘔吐,貧血,勃起功能障礙和間質性肺病。

哪些人不能吃?

①對辛伐他汀過敏者;

②活動性肝臟疾病或轉氨酶持續升高的人;

③懷孕和哺乳期婦女;

④避免和這些藥物同時使用:伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑、波普瑞韋、替拉瑞韋、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素;會增加辛伐他汀副作用。

結語

辛伐他汀雖是經典名藥,服藥時仍要牢記“是藥三分毒”的古訓。用藥時要嚴格遵醫囑,用藥期間按時隨訪,檢查血脂、肝功能和肌酸激酶。同時服用其他藥物時,詢問醫生或藥師是否有相互作用。藥物治療期間如有不適癥狀,及時就醫。

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