763113-22-0 / 奧拉帕尼的適應癥

奧拉帕尼是一款PARP（多聚ADP-核糖聚合酶）抑制劑，能夠阻斷DNA酶，使癌細胞內的DNA難以修復，從而導致細胞死亡，延緩或阻斷腫瘤發展。

奧拉帕尼是全球首個（2014年12月）獲得美國FDA審批通過用于治療復發性卵巢癌的PARP抑制劑。臨床試驗結果顯示，奧拉帕尼治療組獲得了長達19.1個月的無進展生存期，延長了近2倍，疾病進展或死亡風險下降了65%。無論是否攜帶BRCA1/2突變，患者均可能獲益。

2018年1月，美國FDA批準了奧拉帕尼的新適應癥，用于治療攜帶BRCA突變的HER2陰性轉移性乳腺癌。這是PARP抑制劑首次被批準用于治療乳腺癌。

臨床試驗結果表明，與化療組相比，奧拉帕尼組顯著延長了乳腺癌患者的無進展生存期（PFS），將疾病進展或死亡風險降低了42％（中位7.0 vs 4.2個月），客觀緩解率達到了52％，而化療組的客觀緩解率僅為23％。

2018年5月，歐洲藥品管理局批準奧拉帕尼新的片劑制劑將劑量從每日一次，每次8粒膠囊（400毫克），減少到每日2次，每次300mg。這將惠及更多患有鉑敏感復發性卵巢癌的女性。

2018年8月，中國藥監局正式批準奧拉帕尼在中國上市（商品名：利普卓），用于治療鉑敏感復發性卵巢癌維持治療，無論BRCA突變與否。

過去三十年中，中國卵巢癌的治療方案一直缺乏新的進展，仍以手術和化療為主。奧拉帕尼成為在中國上市的首款PARP抑制劑，填補了國內卵巢癌靶向治療領域近30年的空白。

數據顯示，中國每年新發卵巢癌患者約5.2萬例，死亡約2.2萬例。在婦科惡性腫瘤中，卵巢癌發病率僅次于宮頸癌和子宮內膜癌，位居第三位，約70%的卵巢癌患者確診時已是晚期。

根據FDA批準的適應癥和臨床試驗數據，我們歸納了奧拉帕尼的用法用量，但需要提醒所有使用奧拉帕尼的患者，一切治療還是應該以醫生的指導意見為主，推薦劑量不一定是每個人的最佳服藥劑量。患者在使用抗癌藥物前最好先咨詢醫生意見。如果在服藥期間出現了嚴重的副作用或者不適應該及時停藥就醫。

奧拉帕尼的適應癥

（1）適用于治療鉑敏感復發性卵巢癌維持治療，無論BRCA突變與否；

（2）適用于治療攜帶BRCA突變的HER2陰性轉移性乳腺癌。

奧拉帕尼的用法與用量

（1）治療卵巢癌片劑推薦劑量為300mg/次，每日2次；

（2）治療乳腺癌片劑推薦劑量為300mg/次，每日2次；

（3）繼續治療直至疾病進展或不能接受的毒性；

（4）對不良反應，可考慮治療劑量中斷或減低劑量。

特殊人群服用應注意

哺乳母親停止奧拉帕尼治療或停止哺乳

常見副作用

貧血、惡心、乏力、嘔吐、腹瀉、味覺障礙、消化不良，食欲下降、頭痛、肌痛、皮疹等。