70-07-5 / 美芬諾酮的制備

概述^[1]

眾所周知，5-苯氧甲基-2-惡唑烷酮為一種已熟知具有做為神經元間阻斷劑或中樞突觸傳導抑制劑的活性的化合物。此等化合物(因其存在于苯環的特定位置上的特殊取代基而具有特征)已發現在阻斷會造成痙攣的異常神經沖動方面具有優異活性。美芬諾酮(5-鄰-甲氧基苯氧基甲基-2-惡唑烷酮)是一種肌肉松弛劑及抗焦慮劑。美芬諾酮(5-鄰-甲氧基苯氧基甲基-2-惡唑烷酮)的制法是揭示于美國專利第2,895,960號中(頒予朗斯佛德等人)。該方法包含將約1莫耳的尿素，與約1莫耳的3-鄰-甲氧基苯氧基甲基-2-羥基-1-丙基胺基甲酸酯進行稠合，該等反應物為市售可得。

制備^[1]

美芬諾酮制備如下：異氰尿酸三縮水甘油酯(TGIC)與未經取代或經單-取代或二-取代的苯酚間所進行反應，制法亦較佳于厭氧條件下完成，例如于氮氣下進行。完成反應所需的時間為約10至60小時，較佳為12至24小時。將約1莫耳的尿素與約1莫耳的3-鄰-甲氧基苯氧基甲基-2-羥基-1-丙基胺基甲酸酯進行稠合，該等反應物為市售可得，3-鄰-甲氧基苯氧基甲基-2-羥基-1-丙基胺基甲酸酯可通過將3-鄰-甲氧基苯氧基甲基1，2-丙二醇與光氣反應，產生中間物氯甲酸酯化合物，然后將該氯甲酸酯化合物與氫氧化銨反應，生成所希望的胺基甲酸酯而制備。

主要參考資料

[1] (CN1483729) 5－苯氧甲基－2－惡唑烷酮的制造方法