68931-30-6 / 香葉基醇的制備方法

背景及概述^[1]

香葉基醇是一種直鏈二萜類化合物。具有廣泛的生理活性，如殺毒、抗病毒、抗腫瘤等；對于多種疾病有治療作用，如潰瘍、神經衰弱、皮膚老化、血栓、動脈粥硬化和免疫缺失等。香葉基醇，法呢醇，香葉基香葉醇，香葉基香豆素和相關化合物的戊醇不僅是作為生物合成中間體的中心化合物，例如萜烯，類胡蘿卜素，類固醇，還有藥物，農用化學品，香料等。它作為原料或合成中間體非常有用。例如，衍生自（2E，6E）-法呢醇的（2E，6E）-法呢烯可以是用作抗癌劑等的聚異戊二烯衍生物的制備中間體。因此，需要開發環境友好，簡單，安全且廉價的合成方法。

制備^[1]

香葉基醇制備如下：將（E）將-Nerolidol（228.0mg，1.0mmol）和雙（乙酰丙酮）二氧代鉬（VI）（4.2mg，0.01mmol）與1mL氯仿混合，并混合乙酸酐（0.5mL）。加入5.0mmol），反應在40℃下進行20小時。冷卻至室溫后，通過氣相色譜分析確認乙酸（2E，6E）-法尼基酯和（2Z，6E）-法尼基乙酸酯的形成。GC收率為81.5％。過濾得到的反應溶液，減壓蒸餾除去溶劑，向得到的殘渣中加入碳酸鉀（165.9mg，1.2mmol）和甲醇（2.0g），在0℃下加入2。攪拌幾個小時。酸化反應溶液后，通過氣相色譜分析確認香葉基醇的形成。GC收率為67.7％。

主要參考資料

[1]JP2017071557 MANUFACTURING METHOD OF PRENYL CARBOXYLATES AND PRENOLS USING BIS(β-DIKETONATO)DIOXO MOLYBDENUM COMPLEX