643-22-1/硬脂酸紅霉素的應用與合成

概述

硬脂酸紅霉素是紅霉素抗生素的硬脂酸形式。紅霉素是一種大環內酯類抗生素，用于治療和預防多種細菌感染。由阿奇霉素、克拉霉素、螺旋霉素等組成[1]。 它最初是1952年發現的[2]。紅霉素廣泛用于治療各種感染，包括由革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌引起的感染。它可以以各種形式給藥，包括靜脈注射、局部給藥和滴眼液[3]。

應用

紅霉素適用于治療各種細菌敏感菌株引起的感染。紅霉素的適應癥按身體系統總結如下[2,4,5]：

呼吸道感染

由化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌（與適當劑量的磺胺類藥物同時使用時）引起的輕度至中度上呼吸道感染可以用紅霉素治療。由于肺炎鏈球菌敏感菌株引起的輕度至中度下呼吸道感染 也可以治療化膿性鏈球菌。

皮膚感染

由化膿性鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的輕度至中度皮膚或皮膚結構感染可用紅霉素治療，但可能會出現耐藥葡萄球菌。紅霉素也可用于治療紅癬，這是一種由微小棒狀桿菌引起的感染性疾病。

胃腸道感染

由溶組織內阿米巴引起的腸道阿米巴病可用口服紅霉素治療。 腸外阿米巴病需要使用其他抗菌藥物進行治療。

作用機理

紅霉素通過與易感細菌生物體核糖體50S亞基中的23S核糖體RNA分子結合來抑制蛋白質合成。它通過抑制蛋白質合成的轉肽/易位步驟和抑制50S核糖體亞基的組裝來阻止細菌蛋白質合成。大環內酯類藥物對于核糖體的強親和力，支持其廣譜抗菌活性[6]。

合成

以紅霉素堿為原料,在50％丙酮溶液中,與過量的硬脂酸反應,室溫冷卻,濾過,粗品再用95％乙醇重結晶[7]。

毒性

過量服用的癥狀可能包括腹瀉、惡心、胃痙攣和嘔吐。

參考文獻

1. Kanazawa S, et al Eur J Clin Pharmacol. 2001, 56(11): 799-803.

2. Ogwal S, Xide TU: Afr Health Sci. 2001,1(2): 90-6.

3. Okudaira T, et al. J Clin Pharmacol. 2007, 47(7):871-6.

4. Houin G, et al J Int Med Res. 1980;8(2): 9-14.

5. Krasniqi S, et al Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(2): 1059-64.

6. Champney WS, Burdine R: Antimicrob Agents Chemother. 1995, 39(9): 2141-4.

7. 劉國森, 李亞玲. 硬脂酸紅霉素的合成[J]. 佳木斯醫學院學報, 1992(03):28.