613-08-1/2-蒽甲酸的主要應用

背景及概述^[1]

2-蒽甲酸可用作醫藥合成中間體。如果吸入2-蒽甲酸，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫；如果眼晴接觸，應分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應立即就醫。

制備^[1]

2-蒽甲酸的制備如下：

將AS-O（10g，40mmol），鋅粉（30g），CuSO4（0.5g）和氨水（20％，300mL）的懸浮液加入到500mL裝有圓底燒瓶的圓底燒瓶中。冷凝器和磁力攪拌器。將反應混合物在70℃下攪拌3小時。將所得琥珀色溶液在仍然熱的情況下過濾，冷卻至25℃，并用稀HCl（1：1，400mL）酸化，得到黃色沉淀。將固體干燥，從乙酸中重結晶，得到6.8（75％）2-蒽甲酸，為黃色粉末。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.76（2H，s），8.62（1H，s），8.11（4H，m），7.57（2H，m）。

應用

2-蒽甲酸可用作醫藥合成中間體。如發生如下反應制備2-蒽甲酸乙酯：

具體步驟如下：將2-蒽甲酸（4.9g，22mmol），無水乙醇（150mL）和濃H2SO4（7mL）的混合物回流24小時。將所得懸浮液冷卻至室溫，減壓蒸發溶劑，得到黃色固體。將固體溶解在乙醚中并用水和碳酸鈉水溶液洗滌。從乙醇中重結晶該沉淀物，得到4.3g（79％）AS-2，為白色薄片。1HNMR（DMSO-d6）：δ8.85（2H，s），8.68（1H，s），8.18（3H，m），7.96（1H，m），7.61（2H，m），4.42（2H，q），1.42（3H，t）。

主要參考資料

[1] WO2009009790 AIR-STABLE, HIGH HOLE MOBILITY THIENO-THIOPHENE DERIVATIVES