574-25-4 / 6-疏基嘌呤核苷的制備方法

背景及概述^[1][2]

(脫氧)核苷是由結合于核糖或脫氧核糖的堿基如嘌呤或嘧啶組成的糖基胺，核糖或脫氧核糖是環狀戊糖。它們的實例包括胞苷、尿苷、腺苷、鳥苷、胸苷和肌苷。核苷類似物被廣泛用作抗病毒劑和抗癌劑，因為它們在RNA或DNA合成中能夠用作反轉錄酶抑制劑或鏈終止劑。核苷磷酸化酶是廣泛分布于哺乳動物細胞和細菌中并在核苷代謝補救途徑中起關鍵作用的轉移酶。它們具有雙重功能。在一方面，它們在無機磷酸鹽存在下催化核糖核苷或脫氧核糖核苷的糖苷鍵的可逆切割，目的是生成堿基和核糖-1-磷酸或脫氧核糖-1-磷酸。在另一方面，這些酶催化嘌呤或嘧啶堿基和核苷之間的磷酸依賴的戊糖轉移，即轉糖基反應，以產生具有不同堿基的核苷。6-疏基嘌呤核苷為核甘的一種。

制備^[1]

6-巰基嘌呤核苷如前述進行制備。將1ml轉糖基活性約為12個單位/ml細胞裂解物的催化劑（細胞裂解物）加入至150ml溶液中，所述溶液在80℃下-5mM6-巰基嘌呤，和-30mM磷酸鉀緩沖液，pH7。該測定使用上文所述的條件在作為共溶劑的10%（v/v）DMSO中進行。在80℃下5小時后，應用具有3000-Da截留值的Amiconultra-4CentrifugalFilterDevices（Millipore，Bedford，MA）通過在4℃以2000×g離心30分鐘將所述反應混合物過濾，并回收濾液。所述反應的生物轉化產率高于50%。將得到的6-巰基嘌呤核苷（6-巰基嘌呤核糖核苷和6-巰基嘌呤脫氧核糖核苷）通過HPLC進行分析。

主要參考資料

[1] (CN102770532) 用于核苷合成的熱穩定生物催化劑結合物