504-08-5/2，4-二氨基-1，3，5-三嗪的應用

背景及概述^[1]

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪可用作醫藥合成中間體。如果吸入2，4-二氨基-1，3，5-三嗪，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫。

應用^[1]

2，4-二氨基-1，3，5-三嗪可用作醫藥合成中間體，如制備如下化合物：

具體步驟如下：

1）5-氯-3-（環己-1-烯-1-基）-7-甲氧基-6-（4-甲氧基苯基）-2-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶（222g，0.5mmol），2，4-二氨基-1，3，5-三嗪（83mg，0.75mmol，1.5當量），Pd（OAc）2（23mg，0.1mmol，0.2當量），Xantphos（115mg，0.2mmol，0.4）eq。）和Cs2CO3（195mg，0.6mmol，12當量）在1.4mL二惡烷（4mL）中，在100℃下通過微波輻射在N2氣氛下加熱1小時。LC-MS：m/z521.0（M+H）+。

2）N2-（3-（環己-1-烯-1-基）-7-甲氧基-6-（4-甲氧基苯基）-2-苯基吡唑并[1，5-a]嘧啶的溶液-5-氯-1，5-三嗪-2，4-二胺（80mg，0.15mmol）的HCl1，4-二惡烷（5mL）溶液。在室溫下攪拌溶液。6小時在真空中除去溶劑和揮發物。將殘余物溶于DCM（5mL）中并用飽和NaHCO3處理。分離有機相并用鹽水洗滌，經無水Na2SO4干燥并真空濃縮，得到標題化合物。

1HNMR（DMSO-d6）： δ8.28（br.s，1H）， 7.74（d，J=7.2Hz，2H）， 7.38-7.52（m，4H）， 7.31（d，J=8.2）Hz，2H）， 7.03（d，J=8.2Hz，2H）， 5.96（br.s。，1H）， 3.80（s，3H）， 2.26（br.s。，2H）， 2.04（br.s.，2H）， 1.68（br.s。，4H）。

LC-MS：m/z507.0（M+H）+。

主要參考資料

[1] (WO2018045071) INHIBITORS OF CELLULAR METABOLIC PROCESSES