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維生素D3是維生素D中生物代謝率最高的一種活性形式。
1、膽鈣化醇，又叫維生素D3，是維生素D族中最重要的一種形式，主要調節體內的鈣磷代謝，維生素D3是由皮膚中的7-脫氫膽固醇經紫外線照射轉化而來的。
2、維生素D3是一種脂溶性維生素，被譽為“陽光維生素”，因為皮膚適度暴露在陽光下，大多數人就能利用紫外線和皮膚中的膽固醇合成自身的維生素D。
3、人類對自然環境破壞日益嚴重、皮膚癌患病率上升、空氣污染、人們在室內停留時間過長等問題的影響下，各國人群接受日照的時間都在減少，因此全世界范圍內維生素D均呈現廣泛缺乏的現象。
1、提高肌體對鈣、磷的吸收，使血漿鈣和血漿磷的水平達到飽和程度。
2、通過腸壁增加磷的吸收，并通過腎小管增加磷的再吸收；
3、促進生長和骨骼鈣化，促進牙齒健全。
4、維持血液中檸檬酸鹽的正常水平；
5、防止氨基酸通過腎臟損失
2006 年 Houghton 和 Vieth 指出，D2 不應該視為與 D3 等效，因為兩者提高血清 25(OH)D 能力不同，他們認為，血漿中 D2 代謝產物與維生素 D 結合蛋白（DBP）所結合的量比 D3 少，且 D2 有一個非生理代謝和半衰期較短的特性。
2011 年 Heaney 等對 33 名健康成年人隨機補充 D2 或 D3 50,000 IU/ 星期，共 12 星期。 結果表明，D3 提高和維持血清 25（OH）D 濃度比 D2 高約 87%，D3 脂肪儲存維生素 D 量比 D2 高 2-3 倍。鑒于維生素 D3 有更大效能和更低成本，糾正維生素 D 缺乏時，應該首選維生素 D3。
中國老年學學會骨質疏松委員會《維生素 D 與成年人骨骼健康應用指南 （2014 年標準版）》：推薦維生素 D3 作為首選制劑用于治療維生素 D 缺乏。這與國際骨質疏松基金會和英國骨質疏松學會觀點一致。
《兒科臨床藥理學（2015 版）》認為 D2 和 D3 功效差異很大，D2 的功效是 D3 的 1/3～1/2。 從文獻來看，似乎越來越多的研究也認為補充維生素 D 效果上還是 D3 技高一籌。
碳酸鈣維生素D3，由于兼具高鈣含量、高性價比和易吸收性，近幾年呈較高增長，成為補鈣品類中最亮眼的明星品類。由于碳酸鈣本身含鈣量高且價格便宜，而維生素D3能夠增強人體對鈣質的吸收，所以維生素D3和碳酸鈣混合制成的復方制劑快速就獲得了市場的歡迎。