49851-31-2/2-溴-1-苯基-1-戊酮的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

2-溴-1-苯基-1-戊酮是一種有機(jī)中間體，可由苯戊酮為原料，通過(guò)溴化鈉溴代后得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備組蛋白去甲基化酶抑制劑。

制備^[1]

常溫下，在500 mL圓底燒瓶中分別加入16.2g（0.1mol）苯戊酮和30.9g（0.3mol）的溴化 鈉，攪拌均勻后，加入24g（0.2mol）30%的鹽酸，并緩慢滴加19g（0.15mol）30%的雙氧水，滴加 結(jié)束后，繼續(xù)反應(yīng)1~2h，TLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)結(jié)束后，停止攪拌，靜置分層，分別用飽和碳酸鈉和飽 和食鹽水洗滌，合并有機(jī)相，濃縮后經(jīng)無(wú)水硫酸鎂干燥得2-溴-1-苯基-1-戊酮，亮黃色油狀液體， 收率95%，純度98%（HPLC法）。

應(yīng)用^[2]

2-溴-1-苯基-1-戊酮可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的取代的咪唑衍生物，其具有高效KDM1A酶抑制活性和超過(guò)單胺基氧化酶(MAO)的選擇性，可用于與組蛋白去甲基化酶活性有關(guān)的疾病和病癥的預(yù)防或治療。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明] CN201711439148.5 一種α-溴代芳香酮類化合物的制備方法

[2] From Eur. Pat. Appl., 3246330, 22 Nov 2017