4684-28-0 / 去甲東莨菪堿的制備和應用

背景及概述[1][2]

去甲東莨菪堿（Norscopolamine）：分子式：C16H19NO4，分子量：289.33，CAS登錄號： 4684-28-0。可用于制備治療肺結核的藥物組合物。

制備[2]

Barham J P等人報道了去甲東莨菪堿可由東莨菪堿脫去甲基制備得到。

應用[1]

CN201611134504.8公開了一種治療肺結核的藥物組合物及其制備方法，本發明藥物組合物是以土黃芩、黑海參、山茱萸、海帶根、去甲東莨菪堿、二月桂酸鋅、鋰油酸鹽為原料藥，配比而成，可按常規制劑工藝制成各種劑型，治療肺結核療效顯著。

制備方法：

（1）按原料藥配比取土黃芩、黑海參、山茱萸、海帶根、去甲東莨菪堿、二月桂酸鋅、鋰油 酸鹽，混勻，用重量百分比濃度35%乙醇作為溶劑，在32℃溫浸提取，提取次數為9次，每次提 取時間為32小時，每次溶劑用量為原料藥總重量的42倍，濾過，得藥渣A和提取液A，提取液A 回收乙醇，濃縮至相對密度1.12，濾過，藥液通過LSA-40大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用 重量百分比濃度48%乙醇溶液洗脫LSA-40大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度48%乙醇洗 脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物A；

（2）取步驟（1）藥渣A，用重量百分比濃度51%乙醇作為溶劑，加熱回流提取4次，每次提 取時間為1.8小時，每次溶劑用量為藥渣A重量的11倍，濾過，得藥渣B和提取液B，提取液B回 收乙醇，濃縮至相對密度1.13，濾過，藥液通過DM11大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重量 百分比濃度67%乙醇溶液洗脫DM11大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度67%乙醇洗脫液， 回收乙醇，濃縮干燥，即得提取物B；

（3）將提取物A和提取物B混勻，即得藥物組合物。

主要參考資料

[1] CN201611134504.8一種治療肺結核的藥物組合物及其制備方法

[2] Barham J P , John M P , Murphy J A . Contra-Thermodynamic Hydrogen Atom Abstraction in the Selective C-H Functionalisation of Trialkylamine N-CH3 Groups.[J]. Journal of the American Chemical Society, 2016:jacs.6b09690.