302962-49-8 / 達沙替尼

達沙替尼適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期(慢性期、加速期、淋巴細胞急變期和髓細胞急變期)的大人患者。

達沙替尼最早由百時美施貴寶公司研發(fā)，2006年6月在美國獲準上市， 11月在歐盟上市。商品名：SPRYCEL。目前達沙替尼片已在64個國家獲得上市批準。

達沙替尼（Dasatanib）是一種強效的酪氨酸激酶多靶點抑制劑。為繼尼洛替尼之后另一個用于伊馬替尼耐藥和不耐受的CML慢性期的藥物。與針對Bcr-Abl融合蛋白單靶點的伊馬替尼和尼洛替尼相比，達沙替尼屬于多靶點藥物，對5種關鍵性致癌酪氨酸蛋白激酶，即BCR-ABL、SRC、c-KIT、PDGFR和Ephrin（EPH）均有作用。達沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI，其中達沙替尼對BCR-ABL融合基因的體外抑制作用是伊馬替尼的325倍，是尼洛替尼的16倍，且可以抑制絕大部分BCL-ABL突變。