2374-05-2/4-溴-2，6-二甲基苯酚的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

4-溴-2，6-二甲基苯酚是一種芳基鹵化物。在有機(jī)合成中，芳基鹵化物是廣泛存在于許多具有生物活性的天然產(chǎn)物中，同時芳基鹵化物作為重要的有機(jī)合成中間體，大大提高了有機(jī)合成的效率。

制備^[1]

4-溴-2，6-二甲基-苯酚的制備：取一25mL Schlenk反應(yīng)管，加入2，6-二甲基-苯酚61mg，48％氫溴酸水溶液92.7mg，二甲基亞砜39μL，乙酸乙酯2mL，在60℃下攪拌3小時。反應(yīng)結(jié)束后柱層析分離得到4-溴-2，6-二甲基-苯酚96mg，產(chǎn)率95％。¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.02(s，2H)，4.61(s，1H)，2.22(s，6H).¹³CNMR(100MHz，CDCl₃)δ151.3，131.0，125.2，112.0，15.7.

應(yīng)用^[2]

CN201310456775.5報道了4-溴-2，6-二甲基苯酚可用于制備一種間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物N-(4’-氰基苯基)-2-(2’,6’-二甲基-4’-溴-苯氧基)-5-硝基嘧啶。間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物類化合物在抑制HIV復(fù)制的細(xì)胞試驗 (MT-4細(xì)胞)中顯示出顯著的抗病毒活性和較高的選擇性。間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物具有較大的開發(fā)價值。在本發(fā)明的化合物上進(jìn)行新的結(jié)構(gòu)修飾及深入研究有助于開發(fā)出新的抗HIV藥物。

參考文獻(xiàn)

[1]CN201510056285.5芳基鹵化物的廉價高效制備方法

[2] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201310456775.5 間二芳烴-多取代嘧啶類衍生物及其制備方法與應(yīng)用