220127-57-1 / 抗腫瘤良藥——甲磺酸伊馬替尼

甲磺酸伊馬替尼英文名叫Imatinib Mesylate，由瑞士諾華公司制造。一種白色或類白色粉末，無臭，味微苦，性狀為膠囊劑或者片劑。俗名“格列衛”，甲磺酸伊馬替尼是慢性骨髓性白血病一線用藥，還可以治療胃腸道間質腫瘤。2008年美國食品藥品監督管理局（FDA）批準用于有可能根治性切除，但復發危險增加的GIST腫瘤病人，在2011年美國和歐盟批準用于治療急性淋巴細胞白血病兒科患者。在美國、歐盟和日本等國獲得了罕見病用藥物的地位，被譽為近年“有重大突破”的口服抗癌藥物。

甲磺酸伊馬替尼于2002年來到中國，是目前中國市場治療白血病最為有效的藥物，但是因為價格昂貴，對患者家庭來說是較重的經濟負擔，所以同家族藥物“格尼可”、“昕維”經批準陸續上市，服務于廣大患者。

膠囊劑型有50mg和100mg兩種規格，片劑有100mg和400mg兩種規格。患者應該在進餐時服用，每次400mg到600mg。作為一種藥物的不良反應包括，全身性的異常如水潴留（胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加）、周圍浮腫（56%）、疲勞（15%）很常見；常見乏力、發熱、畏寒、全身水腫、寒戰、僵直等；另外還有血液系統、神經系統等輕微不良反應。

目前，國產伊馬替尼都是在專利保護期過了之后上市的仿制藥，但一定要清楚，國產和進口伊馬替尼國家批準的適應癥是不同的。

國產伊馬替尼

只批準用于費城染色體陽性的慢性髓性白血病患者慢性期，加速期和急變期，說明書里沒有明確批準的適應證，用藥時必須由醫生結合國內外最新診療指南和患者既往病史治療特點綜合考慮，且須經患者知情同意后，方能使用。

進口伊馬替尼

其說明書標注比較清晰，主要是用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病慢性期，加速期和急變期;治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質瘤的成人患者;聯合化療治療新診斷的費城染色體陽性的急淋白血病兒童患者;用于治療復發或難治的費城染色體陽性的急淋白血病成人患者。

需要注意的是，對于費城染色體Ph和BCR-ABL融合基因陰性的患者，則不適用伊馬替尼。