1895-39-2 / 二氟氯乙酸鈉的應用舉例

背景及概述^[1-3]

二氟氯乙酸鈉是一種類白色固體，用作有機合成試劑，農藥和醫藥中間體。有文獻報道其可用于制備3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯、1,3,5-三嗪和3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛等中間體。

應用^[1-3]

應用一、

CN201210188810.5公開了一種如式3所示的3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制備方法，其包含下列步驟：將化合物2、二氟氯乙酸鈉、無機弱堿和有機溶劑混合后，在溫度85~110℃下進行反應，即可；所述的化合物2、二氟氯乙酸鈉、無機弱堿和有機溶劑的摩爾比為1.0∶(1.5~2.5)∶(1.0~2.0)∶(15~25)；反應的溫度為85~110℃；所述的有機溶劑為DMF，異丙醇和1，4-二氧六環中的一種或多種；所述的無機弱堿為碳酸鉀、碳酸銫和碳酸鈉中的一種或多種。本發明的方法轉化率高，后處理簡單，產物收率高、純度高，適于工業化生產。

應用二、

CN201910238354.2公開了一種多取代1,3,5-三嗪的制備方法，具體為以取代甲脒鹽酸鹽作為反應底物，二氟氯乙酸鈉作碳合成子，在當量無機堿作用下，經由碳氯、碳碳及碳氟鍵斷裂得到對稱或非對稱的多取代1,3,5-三嗪；取代甲脒鹽酸鹽的化學結構通式為：

；

無機堿選自碳酸鉀、碳酸鈉、碳酸銫中的一種。本發明公開的制備方法具有原料易得、無需催化劑和氧化劑、底物范圍廣、操作簡單方便和綠色環保等優點。

應用三、

CN201511035182.7公開了一種3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法，所述的方法是以3，4-二羥基苯甲醛為原料，利用固態的二氟氯乙酸鈉作為二氟甲基化試劑，在堿的作用下可以較高產率得到3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛，所得產物是合成藥物羅氟斯特的重要中間體。

參考文獻

[1] [中國發明,中國發明授權] CN201210188810.5 一種3-溴-4-二氟甲氧基苯甲酸甲酯的制備方法

[2] CN201910238354.2一種多取代1,3,5-三嗪的制備方法

[3] CN201511035182.7一種3-羥基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成方法