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急性冠狀動脈綜合征（acute co ronary syndrome，ACS）是由于營養心肌的冠脈血流突然急劇的減少或完全被阻斷所引起的臨床急癥，常見于老年男性及絕經后女性，以及吸煙、高血壓、糖尿病、高脂血癥、腹型肥胖和有早發冠心病家族史的患者。ACS患者常常表現為發作性胸痛、胸悶等癥狀，可導致心律失常、心力衰竭，甚至猝死，嚴重影響患者的生活質量和壽命。如及時采取恰當的治療方式，則可大大降低病死率，并減少并發癥，改善患者的預后。
ACS的主要發病機制為冠狀動脈粥樣硬化斑塊破裂后觸發血小板黏附、聚集，最終導致血栓形成，從而完全或部分阻塞冠脈血管。在此過程中，血小板活化扮演了重要角色，因此，抗血小板治療成為ACS治療的重要組成部分。
目前，抗血小板已成為PCI圍手術期治療不可或缺的環節。血小板活化和PCI后惡性臨床事件危險性增加有關，在PCI手術后，對早期動脈壁損傷的反應使血小板活化并沉積于損傷的動脈表面，形成血栓。因此，PCI術前強化抗血小板治療已經成為公認的必不可缺的治療方法，并受到各種國內外指南共識的推薦。
然而，目前常規的抗血小板治療仍然存在一些不足。對于阿司匹林來說，其抗血小板效應相對較弱，存在阿司匹林無應答或抵抗（5%-75%），短期內相對剩余風險依舊較高。氯吡格雷也存在一定局限性，因其需在多個細胞色素酶作用下經肝臟轉化為活性代謝產物，延遲抑制血小板活化，且在負荷劑量下（600mg）仍無法達到40%的血小板抑制率。另外，RAPID研究指出，新型P2Y12抑制劑負荷劑量充分起效仍需要3小時以上的時間，即使使用負荷劑量，仍有超四成未能在2小時內充分抑制血小板活性。
鑒于目前常規抗血小板治療存在的血小板抑制不迅速、不充分的問題，ACS患者迫切需要新型的抗血小板藥物，一些高危患者和緊急危重患者更是需要使用更加快速有效的抗血小板藥物來挽救生命。而依替巴肽能夠阻斷血小板纖維蛋白原連接途徑，從而達到迅速抑制血小板聚集的目的，因此被認為是目前效果最強的抗血小板聚集藥物。并且以其起效快、選擇性強等藥理學特性，填補了抗血小板治療的缺失環節，5分鐘即可達到血藥濃度峰值，為患者爭取了寶貴的急救時間。
滿足患者需求
事實上，繼阿司匹林、氯吡格雷之后，越來越多的臨床研究發現，血小板糖蛋白（glycoprotein，GP）Ⅱb /Ⅲa受體拮抗劑是新一代抗血小板藥物，其通過抑制血小板聚集的最后共同途徑發揮抗血小板效應，比環氧化酶抑制劑和血小板二磷酸腺苷受體拮抗劑抗血小板作用更大，是目前最強的抗血小板聚集的藥物。
GpⅡb /Ⅲa受體拮抗劑的主要藥理作用是：其作用于血小板聚集的最終共同通路，即拮抗纖維蛋白原和GPⅡb /Ⅲa受體的結合，抑制血小板的活化、黏附和聚集，從而阻止動脈血栓形成，在微循環中產生更好的血流灌注。依替巴肽相較于其他GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑，有更為卓越的藥學特征，主要體現在：
1.靜脈抑制，無肝首過效應，吸收率為100%，主要經腎臟排泄，少量經糞便排泄。
2.起效快，半衰期短，靜脈用藥5分鐘后，血漿濃度即可達到峰值，為患者爭取了搶救時間。
3.靜脈注射時，對離體血小板的抗聚集作用與劑量血漿濃度呈依賴關系。
4.停止給藥后，其對血小板的抗聚集作用可逆轉，4小時候血小板功能可完全恢復。
因此，國內外權威指南將GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑作為推薦用藥。如《2014 ESC NSTE-ACS指南》推薦GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑用于緊急PCI患者抗栓治療：對于緊急情況的穩定性冠狀動脈疾病患者行PCI；緊急情況或有血栓并發癥的NSTE-ACS患者行PCI；緊急情況或證據顯示無復流、或出現血栓并發癥的STEMI患者直接行PCI，這三種情況應當考慮GPⅡb /Ⅲa受體抑制劑。2014年ACC的《關于ACC/AHA NSTE-ACS管理指南》指出：NSTE-ACS高危患者在無法提前充分地使用氯吡格雷或替格瑞洛時，PCI手術時應優先使用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑；NSTE-ACS高危患者在使用普通肝素和提前使用氯吡格雷的情況下，PCI手術時應考慮使用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑；對接受早期侵入性治療和雙聯抗血小板治療的NSTE-ACS中高危患者，早期血小板治療策略中應考慮應用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑。2013年《ACCF/AHA STEMI管理指南》也提出，在直接PCI時，不論用不用支架、氯吡格雷預處理，均應當考慮靜脈注射GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑。2012年中國《經皮冠狀動脈介入治療指南》指出，抗血小板治療，在患者有冠狀動脈內高血栓負荷證據的時候，應該考慮使用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑；對于擇期PCI患者發生緊急情況時候，應該考慮聯用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑；對STEMI患者，若冠狀動脈內高血栓負荷的抗血小板治療可以考慮聯用GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑。2017年《血小板糖蛋白Ⅱb /Ⅲa受體拮抗劑在冠狀動脈粥樣硬化性心臟病治療的中國專家共識》中明確指出，僅接受依替巴肽治療的患者，都能達到80%的血小板抑制率，并且對依替巴肽安全性給與肯定，認為依替巴肽僅增加了小出血的事件。2017年ESC《心肌梗死管理指南》中同樣將GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑作為推薦用藥，同時指出并沒有證據顯示GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑會增加患者出血的幾率。
截至目前，國外已有阿昔單抗、替羅非班、依替巴肽三種GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑通過三期臨床試驗并被批準用于行PCI的ACS患者中。其中依替巴肽（eptifibatide）為人工合成的環狀七肽，因其起效迅速、作用時間長、選擇性高及可逆性等卓越的藥理特點，被認為是治療更安全、更高效的新一代GPⅡb /Ⅲa受體拮抗劑。
