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孟魯司特鈉適用于哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發的支氣管收縮。其適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（季節性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。
孟魯司特鈉穩定性較差，對光、濕、熱均不穩定，見光后有效藥物成分容易被分解，從而降低藥效。所以其制劑需遮光保存。
本品可與食物同服或另服。
孟魯司特鈉顆粒劑，適用于還不會咀嚼的嬰幼兒，使用時應與一些不透光的溶媒混合，比如牛奶、配方奶、果汁等等，唯獨不能使用白開水來溶解，但在服藥后可以飲水。
其實，孟魯司特鈉是一種相對來說比較安全的非激素類抗炎藥，而關于孟魯司特鈉神經/精神相關的不良反應早已不是“新聞”。此前，澳大利亞、英國等多個國家也對孟魯司特鈉的精神事件風險提出過警告。孟魯司特鈉的說明書中的不良反應中也有提及：
而此次FDA對孟魯司特鈉的黑框警告，并不是說其不能用，而提醒患者、家長、護理者對于孟魯司特鈉的不良反應，尤其是可能出現的對神經/精神系統不良反應的風險有足夠的、合理的認知。
美國FDA通過這次警告升級來確保患者和醫生獲得相關風險信息，以便做出知情的治療決定，引起大家的足夠的重視。