103639-04-9 / 鹽酸昂丹司瓊的說明書

鹽酸昂丹司瓊，止吐藥，抗腫瘤輔助藥，主要制劑為片劑、注射液。

性狀

鹽酸昂丹司瓊為白色或類白色結晶性粉末；無臭。其在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

熔點 取本品，以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后，依法測定（通則0612），熔點為175～180℃，熔融時同時分解。

藥理作用

本藥為選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，具有強效止吐作用。化療和放療可引起小腸嗜鉻細胞瘤釋放5-HT3，而本藥通過阻斷5-HT3受體發揮止吐作用。本藥在止吐劑量下還能增強胃排空，有助于減輕惡心；對中樞神經系統還具有抗焦慮作用和類似于地西泮的作用，有利于抑制嘔吐中樞的興奮。

藥代動力學

口服吸收迅速，生物利用度約為60％。單劑量8mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng/ml。Vd約為140L，t1/2約3小時。血漿蛋白結合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產物主要自糞和尿排泄，50％以內的本藥以原型自尿排出。嚴重肝功能障礙患者系統清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接100％。

適應癥

放療和化療引起的嘔吐、手術引起的惡心嘔吐。

禁忌癥

①妊娠期婦女。②對本藥過敏者。③胃腸梗阻者。

貯藏

遮光，密封保存。