219735-99-6 / 2-氯-4-甲氧基苯硼酸的應用舉例

背景及概述^[1]

2-氯-4-甲氧基苯硼酸是一種硼酸衍生物，硼酸衍生物廣泛使用于有機合成中用于碳-碳鍵的形成。在Suzuki偶聯中，芳基鹵化物和硼酸芳基或乙烯基酯或硼酸使用Pd(PPh₃)₄進行偶聯。

應用^[1-2]

應用一、

2-氯-4-甲氧基苯硼酸可用于制備具有下述結構的8,9-二甲氧基啡啶類化合物，8,9-二甲氧基啡啶類化合物具有選擇性抗腫瘤作用，有望開發為新型靶向抗腫瘤藥物。這類化合物具有較好的選擇性抗腫瘤活性，尤其能夠選擇性抑制以Hela為代表的宮頸癌細胞(明顯優于陽性藥順鉑的活性)、以A549為代表的非小細胞肺癌、以MCF-7為代表的乳腺癌細胞、以MEG-01為代表的白血病細胞、以U251為代表的神經膠質瘤細胞等腫瘤細胞的增殖，其半數抑制濃度(IC50)小于3μM；而對以A375、H460、H358等為代表的腫瘤細胞的半數抑制濃度(IC50)大于10μM。這些化合物有望開發出靶向非小細胞肺癌、乳腺癌、白血病、神經膠質瘤尤其是宮頸癌的全新靶向治療藥物。

應用二、

2-氯-4-甲氧基苯硼酸可用于制備具有下述結構的氰基三唑化合物。該類化合物具有用于治療動質體疾病，特別是人非洲錐蟲病(HAT)、恰加斯病(Chagas disease)和利什曼病(leishmaniasis)的用途。

參考文獻

[1] [中國發明] CN201910150986.3 8,9-二甲氧基啡啶類化合物及其應用

[2] [中國發明] CN201980040332.3 氰基三唑化合物及其用途