125867-31-4 / 4-新戊酰基氨基煙酸的應(yīng)用

概述^[1][2]

4-新戊酰基氨基煙酸是一種有機中間體，有報道4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備抗菌藥物。

制備^[1]

Estel, L. 等人報道了4-新戊酰基氨基煙酸可由對新戊酰基氨基吡啶與二氧化碳制備得到。

應(yīng)用^[2-3]

一、WO2007082910報道了4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備一類抗菌藥物，舉例如下：

鑒于市售抗生素耐藥性的驚人增加，國際微生物界繼續(xù)表示嚴(yán)重關(guān)切，這減少了治療不同感染過程的可能性范圍。通常，細(xì)菌病原體可以分類為革蘭氏陽性或革蘭氏陰性病原體。 具有針對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性病原體的有效活性的抗生素化合物通常被認(rèn)為具有廣譜活性。WO2007082910的化合物尤其對抗病原體微生物具有活性，包括革蘭氏陽性劑，革蘭氏陰性劑和支原體等。因此，本發(fā)明的化合物在制備用于治療和/或預(yù)防包括人的動物細(xì)菌感染的藥物中具有重要的用途。 因此，本發(fā)明還涉及治療和預(yù)防包括人在內(nèi)的動物細(xì)菌感染的方法，該方法包括給予該類化合物。

二、Jérôme Audoux等人報道了4-新戊酰基氨基煙酸可用于制備一類吡啶并嘧啶酮類中間體，這些中間體在新藥研發(fā)中具有廣泛的應(yīng)用。

主要參考資料

[1] Estel, L. et al ,Synthesis of ortho-substituted aminopyridines. Metalation of pivaloylamino derivatives ,From Journal of Heterocyclic Chemistry, 26(1), 105-12; 1989

[2] (WO2007082910) DICARBONYLIC COMPOUNDS WITH ANTIBACTERIAL ACTIVITY

[3] Jérôme Audoux, Nelly Plé, Turck A , et al. First Functionalization by Metalation of the Pyridine Moiety of Pyridopyrimidin-4(3H)-ones. Diazines. Part 36[J]. ChemInform, 2004, 60(18):4107-4123.