446-72-0 / 染料木黃酮

分子式C15H10O5。分子量270.23。染料木黃酮為槐樹糖苷的配基。矩形或六邊形棒狀晶體(60%乙醇)，或樹枝狀晶體(乙醚)。熔點297～298℃(微分解)，UVλmax262.5nm。溶于常見有機溶劑，不溶于水，溶于稀堿呈黃色。在堿性條件下得間苯三酚及對羥基苯基乙酸。制法：在苦杏仁酶作用下由槐樹糖苷水解而得。用途：作染料。

染料木黃酮的抗癌機制包括抑制酪蛋白激酶、抑制血管瘤的形成、抗氧化作用及競爭性結合到雌激素受體部位，單萜類植物化學物可通過阻止對細胞增生的異常調節作用而發揮抗癌作用。

通過GPR30介導的植物營養素染料木黃酮是胰腺β細胞的存活因子
弗吉尼亞理工大學農業與生命科學學院人類營養、食品和運動系的Jing Luo、Aihua Wang和Wei Zhen等人先前的研究發現植物營養素染料木黃酮能快速激活β細胞中的cAMP信號并改善糖尿病小鼠的胰島質量。然而，染料木黃酮的這些作用機制仍不清楚。
在這里，研究者表明Gαs的藥理或分子抑制能阻斷質膜內染料木黃酮刺激腺苷酸環化酶活性和INS1細胞和胰島中細胞內cAMP產生。此外，在暴露于特定GPR30抑制劑G15的胰島或來自GPR30缺陷（GPR30-/- ）小鼠的胰島中，cAMP產生的染料木黃酮刺激被消除。在體內，染料木黃酮（0.5 g/kg 飲食）的膳食提供顯著減輕了雄性WT小鼠中鏈脲佐菌素誘導的高血糖癥，這與改善的血液中胰島素水平和胰島質量以及存活相關，而這些效應可作用在GPR30 -/- 老鼠上。染料木黃酮治療促進INS1細胞和長期暴露于棕櫚酸酯和高葡萄糖的人類胰島的存活。在分子水平上，染料木黃酮激活CREB磷酸化并隨后誘導Bcl-2表達，并且CREB的敲除減少了染料木黃酮對由脂氧糖毒性誘導的β細胞的保護作用。
最后，β細胞或胰島中GPR30的缺失消除了染料木黃酮誘導的CREB磷酸化及其細胞保護作用。這些發現表明染料木黃酮是通過GPR30啟動、Gαs介導CREB激活的β細胞存活因子。