775-12-2 / 新型綠色酸胺縮合劑: 二苯基硅烷

酰胺鍵廣泛存在于天然產物和藥物分子中，其合成方法也多種多樣如混合酸酐法，酰氯合成法，縮合試劑作為媒介等等。然而這些方法或多或少存在一些缺點如原子經濟性差，所用試劑價格比較昂貴，以及會形成毒性副產物等。正是在這樣一個背景下，最近來自加拿大蒙特利爾的 André B. Charette團隊報道了二苯基硅烷作為縮合試劑的酸胺縮合反應，反應生成的副產物是氫氣和硅氧烷。對于簡單的酸胺縮合反應，只需要一當量二苯基硅烷的參與。當在體系中加入DIPEA/DMAP時，底物范圍可擴展到多肽和內酰胺的合成（圖1，圖2）。

圖1:底物范圍。圖片來源: Green Chem

圖2:底物范圍。圖片來源: Green Chem

作者提出了如圖3的可能的反應機理（圖3）。

圖3:反應機理。圖片來源:Green Chem

參考文獻:

Diphenylsilane as a Coupling Reagent for Amide BondFormation, Green Chem.,2017, 19, 5060-5064.