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15318-45-3 / 甲砜霉素的藥理作用

甲砜霉素為白色到類白色結晶性粉末或晶體。無臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大于氯霉素。

甲砜霉素又是氯霉素的同系結構物,唯一差別就是氯霉素結構中的硝基被甲磺酰基所取代。由于氯霉素結構中芳香環上的對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基因,當被甲磺酰基所取代后,甲砜霉素不再表現出再生障礙性貧血,但仍具有較強的免疫抑制作用,且影響比氯霉素強,對于免疫接種期的動物或免疫功能嚴重缺損的動物應禁用。

甲砜霉素通過彌散進入細菌細胞內,通過抑制肽鏈的形成,阻止蛋白質的合成,從而起到抑菌或殺菌的作用。在血液中甲砜霉素很少與血液中的蛋白質結合,也不被肝臟破壞,內服的效果優于氯霉素。

甲砜霉素的藥理作用

功能主治

禽類各種血清型大腸桿菌、傷寒、副傷寒、白痢、霍亂等細菌病,特別對大腸桿菌引起的心包炎,肝周炎、氣囊炎,卵黃性腹膜炎,輸卵管炎,腸炎、眼炎等有效。臨床表現為雞群精神沉郁,縮頭閉眼,采食下降,羽毛蓬松,拉黃綠色稀便及水樣便;剖檢可見內臟器官包裹有黃色纖維素性滲出物,腎臟腫脹,輸卵管水腫,內有白色干酪樣滲出物等癥。

藥理作用

抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。但對多數腸桿菌科細菌、金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差。抗菌作用機制同氯霉素,與氯霉素可交叉耐藥,部分細菌產生的乙酰轉移酶可滅活甲砜霉素。

本品口服后吸收迅速而完全,連續用藥在體內無蓄積,同服丙磺舒可使排泄延緩,血藥濃度增高。甲砜霉素不在肝內代謝滅活,也不與葡糖醛酸結合。口服后體內廣泛分布,其組織、器官的含量比同劑量的氯霉素高(腎、肺、肝中含量比同劑量氯霉素約高3~4倍),因此體內抗菌活性也較強。以原型經腎排泄(腎小球濾過和腎小管分泌),24h內排出內服量的70%~90%。

適應癥

甲砜霉素主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。

1、豬

豬傳染性萎縮性鼻炎、豬繁殖呼吸道病綜合癥(PRDC)、傳染性胸膜肺炎、氣喘病、肺疫、仔豬黃白痢、副傷寒;

2、禽

慢性呼吸道病、氣囊炎、鴨傳染性漿膜炎、霍亂、大腸桿菌病、沙門氏菌病;對減輕豬瘟、藍耳病、乙型腦炎、雞新城疫、禽流感等引起的繼發感染;

3、水產類

出血病、腸炎、赤皮、爛尾、腐皮等細菌性爆發病。用于敏感菌如流感桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等引起的呼吸道、尿路、腸道等感染。

藥物相互作用

1、本品也有血液系統毒性,主要為可逆性的紅細胞生成抑制,但未見再生障礙性貧血的報道。

2、腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。

3、本品有較強的免疫抑制作用,約比氯霉素強6倍。對疫苗接種期間的動物或免疫功能嚴重缺損的動物應禁用。

4、除我國和日本外,歐盟和美國均禁用于食品動物。
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